奥希替尼适用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物. ,用于治疗经EGFR靶向抑制剂治疗后EGFR-T790M耐药突变阳性的转移性非小细胞肺癌。凡德海外医疗AZD9291是开发具有针对EGFR突变，包括T790M突变的效力，同时保留野生型EGFR的口服，不可逆的，突变体选择性EGF受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
工具/原料
奥希替尼
泰瑞沙
奥希替尼（AZD9291）有哪些优势呢？
1、我们惘度谋裆常把靶向药物比作钥匙，突变基因比作锁。发生T790M突变后，相当于锁换了，因此原来的钥匙就没用了。耐药的出现，通常是因为癌细胞发生了变化，不同捉嘹鹨沆患者发生的变化是不同的。其中51%-63%有因为EGFR基因又产生了一个叫T790M的新突变（也是EGFR突变的一种）。这个突变，让一代药物无法再抑制突变蛋白，因而失效。耐药怎么办呢？以往，耐药后几乎只能换成混合化疗方案，但三代药物奥希替尼的出现，给由于T790M新突变而耐药的患者提供了更好的一个选择。用一组临床试验“奥希替尼 vs 化疗”的三个回合数据来说明：第一回合，比中位无进展生存期。奥希替尼10.1个月，化疗4.4个月。奥希替尼胜！1：0！第二回合，比客观缓解率。奥希替尼71%，化疗31%。奥希替尼胜！2：0！第三回合，比显着副作用比例。奥希替尼23%，化疗47%。奥希替尼胜！3：0！一句话，奥希替尼全面碾压化疗，不仅疗效更好，副作用也更小。因此，理应成为T790M耐药患者的首选。亚裔（含中国），比非亚裔患者受益大！女性比男性患者受益大！不吸烟比吸烟患者受益大！加起来说明什么？说明有T790M突变的患者，使用奥希替尼都会获益，但它很可能对中国广大不吸烟的女性肺癌患者帮助会更大！
2、奥希替尼是“精准医疗”的典型范例。所有EGFR一代耐药的人都应该用奥希替尼么？不是的！它最有效的是针对T790M突变患者，这占耐药患者的一大半。但对由于别的原因，比如cMET，或者HER2基因扩增而导致的耐药，它效果并不好，极可能还不如化疗，所以我不推荐盲试。为了不浪费宝贵的时间和金钱，EGFR突变肺癌患者如果出现耐药，必须做的第一件事儿就是：对新的肿瘤进行基因测序！千万注意，尽量要测耐药后的肿瘤，而不是最开始的肿瘤！因为肿瘤在治疗过程中是会不停变化的。现在的它，不一定是原来的它。通过基因测序，如果确认T790M突变，那么肯定应该考虑奥希替尼。如果没有T790M突变，用其它疗法，或许效果更好。怎么做基因检测呢？简单来说，有两种主要方式，一是检测肿瘤组织（或胸水）样品，二是检测血液中的肿瘤DNA。前者是黄金标准，后者是最近飞速发展的“无创基因检测”。目前来看，推荐的还是用肿瘤组织（或胸水）样品测序。但如果由于种种原因无法取样（比如是骨转或者脑转），那么液体活检可以考虑。这次的临床试验表明，肿瘤组织阳性患者，只有50%左右液体活检也是阳性。所以，如果液体活检是阳性，可以考虑使用奥希替尼，但如果是阴性，也不应该彻底放弃，而可以再尝试组织活检，以确定到底是否有T790M突变。
3、奥希替尼对脑转移有效！这太重要了！因为EGFR突变肺癌患者，50%以上都会发生脑转移，比没有EGFR突变的患者高很多。而一代EGFR靶向药物，绝大多数会被血脑屏障挡在外面，无法进入大脑。所以，一旦发生脑转，治疗效果就大打折扣，患者生活质量和生存时间都会受到很大影响。以往，对这些患者没有什么好办法，通常只有放疗这个选项。但从动物实验到早期临床数据，大家都发现奥希替尼可以突破血脑屏障，所以大家一直很期待在大规模试验中，它能对脑转患者显示疗效。很幸运，事实确实如此！在这次参与临床试验的419位患者中，有144是脑转移。化疗组的中位无进展生存是4.4个月，而奥希替尼组延长到了8.5个月，和没有脑转移患者的效果几乎一样。这是以往药物都没有实现的。值得一提的是，奥希替尼不仅可以缩小携带T790M耐药突变的脑转病灶，而且对还没有耐药的EGFR突变脑转患者同样有效。在另一个正在进行的代号为BLOOM的临床试验中，早期结果显示，20位EGFR突变（无T790M突变）的软脑膜转移患者中，至少有7位情况出现显着改善。这说明，EGFR患者如果出现脑转，无论是否有T790M突变，使用奥希替尼都很可能是比第一代靶向药物更好的选择。